티아졸리딘 계열(TZDs, Thiazolidinediones)
Pioglitazone(액토스정)
Lobeglitazone(듀비에정)
- 작용기전
PPAR-γ agonist
1. 지방세포↑ → 혈중 지질, 당 농도↓
2. 지방산을 에너지원으로 쓴다.
3. 당의 이용률↑ → 혈당 조절
★ 근육, 간 지방의 인슐린 감수성 개선
PPAR는 핵수용체이다. TZDs가 리간드로 작용하면 관련 단백질을 만들어 혈당 조절에 관여한다.
<PPARs : Peroxisome proliferator-activated receotors>
α - 간, 신장, 심장, 근육 지방조직 등에 분포 : 인슐린 민감성과 관련
β/δ - 뇌와 지방조직 및 피부에 분포
γ - γ1, γ2, γ3 로 분화 : 인슐린 저항성 감소 → Thiazolidinediones
- 부작용
체중 증가, 부족, 혈색소 감소, 골절, 심부전
- 복약지도
식사와 관계없이 1일 1회 투여한다.
Q. TZD계열 당뇨약은 어떤 장점이 있나요?
A.
당뇨병의 원인은 크게 인슐린 분비 부족과 인슐린 저항성 두가지로 볼 수 있다.
(연구 결과 훨씬 더 많은 메커니즘이 있다고 보고됨)
둘 중 한가지의 문제만 가지고 있는 환자는 거의 없고, 대부분의 환자는 인슐린 분비 부족과 저항성 두 문제가 혼합되어 있다.
서구형 비만체형의 환자들은 인슐린 저항성의 문제가 더 크다고 알려져 있다.
TZD 약물은 인슐린 분비에 영향을 미치지 않으면서
근육, 지방세포의 인슐린 저항성을 개선하여 혈당을 저하시키는 기전을 가지고 있다.
TZD는 내장지방을 줄어들게 하고, 피하지방을 늘리는 작용을 하는데,
비율상 피하지방이 늘어나 체중증가의 결과로 보여진다.
하지만 혈압과 혈당, 지질수치에 영향을 주는 것은 내장지방이기 때문에
단순히 체중증가가 문제라면 SGLT-2억제제(포시가, 자디앙 등)와의 병용 조합이 추천된다.
Q. 액토스(Pioglitazone)와 듀비에(Lobeglitazone) 용량대비 효능 차이
A. 듀비에(Lobeglitazone) 1정(0.5mg) = 액토스(Pioglitazone) 15mg 1정 : 효능이 동일하다.
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